O medicamento deverá ser armazenado na geladeira de 2 a 8°C. Ao recebê-lo retirá-lo da embalagem de isopor e colocá-lo na segunda prateleira da geladeira de cima para baixo, nunca na porta ou no freezer. Caso precise transportar o medicamento, coloque-o novamente na embalagem de isopor com as placas de gelo que o acompanham (as placas de gelo devem ser previamente congeladas).
Doenças Relacionadas
Melanoma irressecável ou metastático com mutação BRAF V600E ou V600K (em tratamento combinado com dabrafenibe); câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) metastático com mutação BRAF V600E; e glioma de baixo grau com mutação BRAF V600 em pacientes pediátricos (em indicações específicas).
Apresentação
Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos de 0,5 mg de trametinibe (sob a forma de dimetilsulfóxido de trametinibe). Medicamento sujeito a prescrição médica restrita e acompanhamento em oncologia especializada.
Indicação
O Mekinist é indicado, isoladamente ou em combinação com o dabrafenibe (Tafinlar), para o tratamento de pacientes adultos e pediátricos com tumores sólidos avançados que apresentam mutação positiva no gene BRAF V600, atuando para bloquear o crescimento e a proliferação das células cancerígenas.
Contraindicação
O medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao trametinibe ou a qualquer um dos excipientes da fórmula; gravidez confirmada ou suspeita; e período de amamentação.
Mecanismo de Ação
O trametinibe é um inibidor reversível, altamente seletivo, da proteína quinase ativada por mitogênio (MEK1 e MEK2). As proteínas MEK são componentes cruciais da via de sinalização MAPK/ERK, que regula a proliferação celular, a sobrevivência e a diferenciação. Em tumores com mutações ativadoras no gene BRAF, essa via está hiperativada. Ao inibir a MEK, o Mekinist bloqueia o crescimento tumoral de forma sinérgica com inibidores de BRAF.
Composição
Cada comprimido revestido contém 0,5 mg de trametinibe (equivalente a 0,563 mg de dimetilsulfóxido de trametinibe). Excipientes da fórmula: manitol, celulose microcristalina, hipromelose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, dióxido de titânio, macrogol e polissorbato 80.
Classe Terapêutica
Antineoplásico / Inibidor da MEK / Terapia-alvo oral
Como usar
O medicamento deve ser administrado por via oral, uma vez ao dia, no mesmo horário, com estômago vazio (pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após as refeições), com um copo cheio de água. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem ser partidos, mastigados ou esmagados. A posologia padrão para o trametinibe isolado ou combinado é rigorosamente calculada pelo médico oncologista. O armazenamento deve ser feito obrigatoriamente sob refrigeração (temperatura entre 2°C e 8°C), na embalagem original, protegido da umidade e da luz.
Como funciona
Bloqueando a ação das proteínas MEK na via de sinalização celular hiperativada pelo gene mutado BRAF, o Mekinist interrompe a divisão descontrolada das células cancerígenas e retarda a progressão de melanomas e carcinomas avançados.
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